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《药理学》听课笔记:10

alpha肾上腺素受体激动药,即为去甲肾上腺素,它是由去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,还有一部分是有肾上腺髓质所分泌,由肾上腺髓质所分泌的激素中去甲肾上腺素仅占25%,肾上腺素占75%,药用的去甲肾上腺素是人工和成品,化学性质不稳定,见光,遇热易分解,在中性尤其是碱性的溶液中可迅速氧化变色而失效,酸性溶液中较为稳定。

体内过程:口服可以因局部作用使胃粘膜血管收缩而影响它的吸收,在肠内易被碱性肠液破坏,皮下注射时,可以血管剧烈收缩而影响吸收,且易发生局部组织坏死,故而一般采用静脉滴注给药。外源性的不易通过血脑屏障,所以很少到达脑组织。内和外源性的去甲大部分可以经过摄取-1被神经末梢摄取后,可以进入囊泡中贮存,而经过摄取-2途径而被非神经组织末梢摄取的大多数均被MAO和COMT所灭活。由于去甲进入机体后可迅速被摄取或者代谢,故而作用短暂。

药理作用:激动alpha受体作用强大,对1和2没有选择性,对心脏bete1受体作用较弱,对bete2受体几乎没有作用。

1 血管 激动血管的2受体,使血管收缩,主要是小动脉和小静脉,皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管。待续未完

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