主要学习内容:
一、意义,特点,任务
二、药物在体内存在的状态和代谢的类型
三、测定之前预处理的方法
四、体内药物分析方法的实际与评价
五、体内药物分析的分析方法(光谱学、免疫分析学、色谱学、手性色谱、毛细管电泳、联用技术等)
第一章 绪论
掌握两方面内容:一、体内药物分析的性质,意义和任务;
二、 体内药物分析的对象和特点
什么是药物体内分析:也称体液药物分析(包括体液、尿液、唾液等)或生物药物分析,通过各种分析的手段来了解药物在体内的数量与质量的变化。以获得药物动力学的各种参数,药物在体内的生物转化,代谢的方式和代谢的途径等
信息。目的:从药品的生产、临床、医疗实验研究等各方面对所研究的药物做出一个估计和评价。
为什么要进行体内药物分析,意义在哪里?一、在新药评价和开发中的意义:为了达到临床安全、合理的用药。药物分析是在服药之前在体外进行的质量管理,药物真正的有没有效果使用是不是合理还要结合临床,需要进行临床药理学和临床药学的研究,给新药一个确切的评价。通过分析人体或动物体内的药物以及代谢物浓度随着时间的变化,通过数据处理来求出各种动力学参数,定量的说明体内药物的浓度与它的生物效价与临床之间的关系。
二、代谢物的研究 目的:为了设计和发现新药(eg:保泰松在体内代谢为羟基保泰松,保泰松醇;硫嘌呤硫醇结构上有巯基,在体内不稳定,硫醇嘌呤;普鲁卡因在体内被酯酶水解断裂)药物代谢反应有一定规律,药物及其制剂的体内药动学的研究也是设计新剂型的基础。
要进行上述研究工作首先要解决体内微量药物及其代谢物的分离分析方法。
二、主要是临床合理用药的意义:
药理作用的强度和类型取决于药物和特异受体之间的相互作用,药物与受体结合形成一个结合物,这个结合物的浓度是正比于药理作用的强度。因此这个药理作用的强度与到达的作用部位或者受体部位的药物浓度以及受体的数量有关,而且和药物与受体之间的亲和性有关。
eg:水杨酸:血药浓度在:500-100mg/l起镇痛作用;大于250mg/l起抗风湿的作用;350-400mg/l起抗炎作用;大于550mg/l就会中毒;达到1600-1800mg/l就会致死。
化学上等价而生物学上不等价,这就是个体差异。造成差异的原因就要了解影响血药浓度的因素。一、机体因素(生理因素,病理因素,遗传因素)二、