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《药理学》听课笔记:02
1、药物作用的双重性:(1)、治疗作用:凡符合用药目的,并能达到防治效果的作用。分为对因治疗和对症治疗。(2)、不良反应:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应等。
      副作用:指药物在治疗剂量时所出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用一般都较轻微,是可逆性功能变化。其产生的原因是药物的选择性低、作用范围广。通常是难以避免的,但有些药物的副作用可设法纠正。
    药物的作用机制:一、受体理论是药效学的基本理论之一,它从水分子水平阐明生命现象的生理和病理过程,是解释药物的药理作用,作用机制,药物分子结构和效应之间的关系的一种基本理论。
     1、受体的特性:受体存在于细胞膜上或细胞内的特殊蛋白质(糖蛋白和脂蛋白),能与药物结合,传递信息,引起相应的药理效应。
   2、受体的特征:A、饱和性,B、特异性,C、可逆性,D、高亲和性,E、结构专一性,F、立体选择性,G、区域分布性,H、亚细胞或分子特性,J、配体结合试验资料与药理活性的相关性,K、生物体存在内源性配体。
  3、受体的类型:可分三类,A、细胞膜受体:如胆碱受体,肾上腺素受体,多巴胺受体,阿片受体,组胺受体及胰岛素受体等。B、胞浆受体:如肾上腺皮质激素受体,性激素受体等。C、胞核受体如甲状腺素受体存在于胞浆或胞核内。
   4、根据受体蛋白结构,信息传导过程,效应性质,受体位置等特点,也可将受体分为四类:1、含离子通道受体。2、G蛋白偶联受体。3具有酪氨酸激活酶的受体。4、细胞内受体。
  5、受体的信号传导:受体在识别相应配体并与之结合后需要细胞内第二信使,如cAMP,Ga+2,醇磷脂,cCMP等。将获得的信息增强,分化,整合并传递给效应机制,才能发挥其特定的生理功能或药物效应。
   6、受体的亚型:受体都有特定的分布部位和特殊功能,有的细胞具有多种受体,如心肌细胞有M胆碱受体,B 1,B2,肾上腺素受体,H2受体等。有时一个桔抗剂可阻断多个受体。
   7、受体调节:受体与配体作用,其有关的受体数目和亲和力的变化:有向上调节,向下调节,同种调节,异种调节等。
   作用受体的药物:1、激动剂(完全激动药,部分激动药),桔抗药(竞争性桔抗药,非竞争性桔抗药)。
   药物的作用机制:1、非特异性药物作用机制,2、特异性药物作用机制:A、对受体的激动或阻断作用。B、影响递质释放或激素分泌。C、影响自体活性物质。D、影响酶的活性。E、影响离子通道。F、补充机体所缺乏物质。      
 
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